Naar Receptuur helpdesk

Vraag

Gepost op: 12 november 2018

Welke zijn de mogelijke bereidingswijzen voor een omeprazool-suspensie + voor/nadelen van de verschillende methodes?

Antwoord

Er zijn diverse mogelijkheden om een omeprazool suspensie te bereiden. Het TMF publiceert een samenstelling, die als dispersiemedium een 8,4 % NaHCO3 oplossing gebruikt. Deze samenstelling is oorspronkelijk ontwikkeld in de US . De maagsapresistentie van alle vaste orale vormen van omeprazool wijst erop dat omeprazool niet stabiel is in zuur midden. Bij de toediening van een suspensie (bij zuigelingen, kinderen) probeert men de zuurtegraad van de maaginhoud te verlagen met behulp van NaHCO3. In de praktijk blijkt de TMF samenstelling enige zwakheden te vertonen zoals het gebrek aan enige viscositeit en de slechte smaak door de aanwezigheid van polysorbaat 80. Daarom werd een gecorrigeerde samenstelling uitgewerkt,  die terug te vinden is onder : 

http://www.qualenica.be/node/4149

De biologische beschikbaarheid van deze suspensie is ongeveer 50 % van de vaste orale vormen, die maagsapresistent zijn.

Een ander in België veel gebruikte methode is de bereiding met behulp van Syrspend SF Alka, dat een poedermengsel is dat kan dienst doen als viscositeitsverhoger voor suspensies. Het mengsel bevat : gemodificeerd zetmeel (als viscositeitsverhoger) , CaCO3 om het maagzuur te neutraliseren en sucralose als zoetmiddel. Het grote verschil met vorige samenstelling ligt in de wateronoplosbaaarheid van CaCO3. Daarenboven zit dit CaCO3 ingebed in een visceus midden, verkregen met het gemodificeerd zetmeel. Preliminair in vitro onderzoek aan de KU Leuven heeft aangetoond dat de snelheid waarmede de pH van het kunstmatig maagzuur veel trager stijgt met Syrspend SF Alka als met een NaHCO3 oplossing zodat gedurende een zekere periode omeprazool afgebroken wordt omdat de pH nog te zuur is. Bijgevolg zal deze afbraak onherroepelijk zijn invloed hebben op de biologische beschikbaarheid van een suspensie, bereid met Syrspend SF Alka.  Gebruik maken van de vloeibare Syrspend oplossingen is zeker uit den boze door de aanwezigheid van een buffer , die aanleiding geeft tot een pH =4

In de US bestaat een specialité met name Zegerid. Het zijn unit-dose zakjes, die een poedermengsel bevatten, dat omvat omeprazool, NaHCO3, xylitol, suiker, sucralose, xanthaangom en smaakstoffen. Met elk zakje kan ex tempore een suspensie worden bereid door toevoeging van de gepaste hoeveelheid water. Van CaCO3 geen spraak.