Naar Receptuur helpdesk

Vraag

Gepost op: 6 maart 2013

Een algemene vraag over het gebruik van stoffen in dermatica. Dient men de base of het zout van volgende stoffen te gebruiken: lidocaine/lidocaineHCl, miconazol/miconazolnitraat, fusidinezuur/Na-fusidaat,

gentamicine/gentamicinesulfaat, diclofenac/Na-diclofenac?

Antwoord

U weet dat het niet altijd eenvoudig is duidelijke principes naar voor te schuiven daar de wetenschap eerder een doolhof wordt dan een rechtlijnig pad. Dit geldt ook voor de absorptie door de huid. Maar toch probeer ik het even.
  1. de eerste groep moleculen die we kunnen onderscheiden zijn deze waarvan eerder een oppervlakkige werking wordt verwacht en bijgevolg weinig absorptie. Tot deze groep behoort Na fusidaat en gentamicinesulfaat en miconazol eventueel miconazol nitraat. We gebruiken dikwijls een zoutvorm al of niet goed water oplosbaar. Uiteraard dient er rekening gehouden te worden met de stabiliteit van de grondstoffen. Dit is het geval voor Na-fusidinaat, dat in waterig midden niet stabiel is. Bijgevolg vinden we in Fucidine crème fusidinezuur. Blijkbaar is de geringe oplosbaarheid geen onoverkomelijke hinderpaal voor de therapeutische werking. Na-fusidinaat wordt dan wel gebruikt in de zalf.

  2. de tweede groep zijn de moleculen, die tot de diepere lagen van de huid dienen door te dringen. Van deze stoffen gebruiken we eerder de niet-ionische vorm. Maar dit betekent niet dat de geprotoneerde vorm niet wordt opgenomen. Wat wel duidelijk is dat ze veel trager wordt opgenomen. Hieronder zou ik rangschikken: lidocaïne, diclofenac. Wordt van diclofenac toch een zout gebruikt liefst een zout met een organische (lipofiele) base (zie Voltaren).

  3. de derde groep zijn de moleculen, die tot in de bloedbaan terecht dienen te komen. Liefst lipofiel en kleine moleculaire massa. Bv testosterone.