Peut-on préparer un vaporisateur nasal à 10 % de lidocaïne? Quels sont les excipients nécessaires?

Introduction

Il s'agit d'une dose très élevée et il convient de noter les dangers associés à la lidocaïne. L'utilisation abusive de crèmes à haute dose de lidocaïne a entraîné des accidents mortels

Néanmoins, le formulaire allemand décrit les préparations nasales pour une utilisation dans 'nbsp; 'nbsp; migraine et céphalées de faisceau comprenant une solution de 4% de lidocaïne HCl.

Dans le traitement (expérimental), une distinction doit être faite entre la migraine et les céphalées de grappe : Céphalée cluster: 'br/ ' L'instillant de pulvérisation nasale de lidocaïne 4-10% est nbsp; décrit comme un moyen de deuxième nbsp; choix pour le traitement aigu des maux de tête de faisceau (pour arrêter une attaque). Bien que l'administration topique des anesthésiques topiques aide quelques patients, mais pas toujours, nbsp ; chaque patient devrait essayer la thérapie, car les effets secondaires systémiques sont évités au cours de l'efficacité. Ceci est d'autant plus important que la fréquence d'attaque peut être de huit attaques et plus par 24 heures. 'nbsp; Les médicaments de premier choix sont toujours les parentéraux 5-HT1B/D-agonists (Sumatriptan et Zolmitriptan) et l'inhalation d'oxygène.

Migraine:

L'efficacité et l'utilisation de la lidocaïne dans la migraine ne semble pas avoir été scientifiquement prouvée, mais elle est mentionnée dans les études thérapeutiques. Dans le cas de la dihydroergotamine analogique appliquée, les auteurs ne sont pas clairs sur le mécanisme d'action. Des études ont apparemment suggéré une solution de 4% de Lidocanehydrochlorure nbsp; pour un usage local, similaire à Xylocain® solution de 4%. Dans les lignes directrices actuelles (AWMF) sur la migraine (AWMF) (nbsp; L'option de traitement avec lidocaïne n'est pas nommée. Dosage 'nbsp'; 'br/' La directive AWMF 'nbsp; ne fournit pas d'informations sur la posologie et la durée de l'administration des pulvérisations nasales avec 'nbsp; 4-10% lidocaïne dans les céphalées cluster.

La Société allemande de la migraine et des maux de tête recommande les maux de tête en grappe comme thérapie : « Instillation nasale de 1 ml de solution de lidocaïne 4-10 % dans la narine le long du côté de l'occurrence de maux de tête ; Dans ce cas, la tête doit être pliée vers le dos en dessous de 45 degrés et tournée à environ 30-40 - le long du côté affecté ". 'nbsp; Cela conduit à un arrêt de l'attaque à environ 25-30% des patients dans le laps de temps de quelques minutes. Dans les cas de migraine nbsp; la dose administrée est de 400 ul 4 pour cent solution d'hydrochlorure de lidocaïne, peut-être nbsp; 500 ul, soit en nbsp; un ou les deux narines.

Contraindications br/ Les contre-indications absolues ou relatives comprennent : Troubles significatifs du système de stimulation et de conduction, décompensés nbsp; insuffisance cardiaque, nbsp; maladie cardio-vasculaire, nbsp; maladie hépatique avancée, pregnancy.

Specialties - br/ Lidocaïne ou hydrochlorure de lidocasein (monohydrate) contenant des gouttelettes nasales ou des pulvérisations nasales ne sont pas enregistrés. 'nbsp; Il y a donc un besoin d'une préparation magistale sur ordonnance 'nbsp; une ordonnance est 'nbsp; souhaitable parce que cela permet un bon nbsp; Composition, qui prend en compte la réaction acide de la lidocaïne HCl et la conservation incorrecte possible de l'échantillon

Préparations magistal On sait peu de choses sur l'utilisation réelle de la préparation proposée à l'nbsp. Pour les préparations aqueuses pour une utilisation dans le nez, l'hydrochlorure de Lidocais doit être utilisé nbsp; parce que la base est seulement environ 0,4% soluble dans l'eau. De la forme de sel de la lidocaïne est connu pour ne pas pénétrer 'nbsp; par la peau intacte 'nbsp;, mais en raison de l'absence d'une barrière telle que la cornée, un nbsp; localement engourdissement 'nbsp; effet peut être prévu dans le cas de l'utilisation sur les membranes muqueuses. Br / La composition proposée est hyptertoon. La concentration ISO-osmotique d'hydrochlorure de lidocaïne 4%. Dans la mesure où nbsp; 'nbsp; une formulation 4-procentige serait en effet isotone, mais il reste beaucoup trop acide (pH - 4,5) pour la muqueuse nasale. Par conséquent, le pH est augmenté par le dodécahydraté de phosphate de sodium alcalin, qui a comme conséquence une préparation hypertonique.

Composition

En ajustant le spray nasal décrit de 4 % nbsp; Vous pouvez utiliser la formule suivante : Lidocaine nbsp; HCl 'nbsp; 1g 'nbsp;, Na2HPO4 400 mg; Benzalkonium Chloride 0.1% 1g 'nbsp; et l'eau pour les injections AD 10 ml 'nbsp;

Le pH final 6,5

Administré nbsp; Quantité de 150 microlitres

Durée de l'étagère nbsp; 1 mois